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伊立替康(开普拓,CPT-11)为半合成水溶性喜树碱衍生物,是 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。1981 年首先由日本学者 Yokokura 合成,1996 年于美国上市,目前 ...
研究团队采用多维度实验设计:建立CPT-11诱导的小鼠腹泻模型评估TEC的肠道保护作用;通过Caco-2细胞模型(人结肠腺癌细胞)研究肠上皮屏障功能;利用CT26细胞(小鼠结肠癌细胞)移植瘤模型验证协同抗肿瘤效应。
因此,在使用伊立替康前可以通过抽血检测 UGT1A1 基因突变情况,进而预测迟发性腹泻和中性粒细胞减少的发生风险,有助于筛查高危人群、指导临床用药以及给药剂量的选择。目前美国食品药品监督管理局(FDA)已批准在使用伊立替康前检测 UGT1A1 基因多态性以指导用药。但并不是所有患者都必须检测,主要是针对有腹泻风险的患者。
通过多西环素(dox)诱导cyp3a4表达,利用跨膜电阻(teer)和荧光标记大分子渗透实验评估肠屏障完整性,结合细胞活力检测分析cpt-11及sn-38的毒性效应。 研究结果. cyp3a4表达对cpt-11毒性的影响 ...